| Språk : |
|
| Encyclopedia gemenskap |Encyclopedia Svar |Submit fråga |Ordförråd Kunskap |Överför kunskap |
Aricept |
 |
|
Donepezil kemiska namn är (±) -2,3 - dihydroxi -5,6 - bis-metoxi-2 - {1 - (fenylmetyl) - piperidin-ylmetyl}-1H-inden- - en hydroklorid. Formel C24H29NO3Cl. En molekylvikt av 415,96. De inaktiva beståndsdelarna är laktosmonohydrat drog, majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, hydroxipropylcellulosa och magnesiumstearat. Kort introduktion Generiskt namn: donepezil tabletter Produktnamn: AriceptEngelska namn: Donepezil HydrochlorideTablets Pinyin: Yansuan Duonaipaiqi Pian Molekylär struktur: Tecken Denna produkt är filmdragerade tabletter, ta bort kläder efter filmen var vita. Farmakologiska effekter Farmakodynamiken för donepezil specifik reversibel hämmare av acetylkolinesteras, ett enzym som finns i första hand i hjärnan. Donepezil in vitro-experiment på acetylkolinesterashämmande jämfört med det starka hämning av butyrylkolinesteras 1252 gånger, vilket i huvudsak utanför det centrala nervsystemet. I kliniska studier har patienter med Alzheimer-typ demens gång daglig oral dosering av läkemedlet 5 mg eller 10 mg, acetylkolin aktivitetsbestämning (röda blodcellmembran) var stabil efter medicineringen hämmades 63,6% och 77,3%. Donepezil hämning av erytrocyt acetylkolinesterasaktivitet (AChE) ändrar sin talan på ADAS-cog skala, är vågen kontrolleras känslig för vissa aspekter av kognitiv funktion skala. Fortfarande ingen förändring Donepezil primära neuropatologiska sjukdomsprocess forskat potential. Prekliniska säkerhetsuppgifter: Omfattande djurstudier tyder på att läkemedlet utöver kolinerga nerv spänning än farmakologiska effekter, andra effekter sällan. I Ames bakteriella omvända mutationstest eller in vitro muslymfom framåtmutations studie fann ingen donepezil har fosterskadande effekter. Observations i in vitro-försök vissa läkemedel har teratogena effekter, men bara på koncentrationen av celler betydligt giftiga, och har en roll i denna kliniska patienter rättegång koncentration 3000 gånger högre än de steady-state koncentration. I in vivo musen mikrokärnmodell, Donepezil inga teratogena effekter. Hos råttor och kaniner, långsiktiga carcinogenicitetsstudier, inga tecken på cancerframkallande möjligt. Donepezil är ingen påverkan på fortplantningsfunktionen på råttor, inte teratogent hos råtta och kanin, men när dräktiga råttor 50 gånger dosen till människa, det var en liten effekt på överlevnaden av tidig fosterdöd och valpar. Farmakokinetisk Farmakokinetik Absorption: 3-4 timmar efter oral administrering av läkemedel maximala plasmakoncentrationer och area under kurvan är proportionell mot dosen och plasmakoncentrationen när läkemedlet. Elimination Halveringstiden för ca 70 timmar, så många gånger daglig engångsdos långsamt för att nå steady state. 3 veckor efter påbörjad behandling stabilt tillstånd, steady state plasmakoncentrationer av donepezil och motsvarande farmakodynamiska aktiviteten i små förändringar dag. Dietary absorptionen av donepezilhydroklorid inte hade någon effekt. Distribution: Cirka 95% av donepezil till humant plasmaproteinbindning. Aktiva metaboliten 6-O-desmetyl donepezil plasmaproteinbindnings situationen är oklar. Donepezil i olika vävnader studeras ännu inte klart. Men radioaktiviteten massbalansstudie på friska vuxna manliga försökspersoner, administrering av en enda agent, 14C-märkt hydroklorid donepezil efter 240 timmar, fortfarande 28% av märkningen inte återvinns, vilket indikerar hydroklorid donepezil och (eller) dess metaboliter närvaro i kroppen under mer än 10 dagar. Metabolisk / Utsöndring: Donepezil prototyp av urinutsöndring, eller av cytokrom P450-metabolism av olika metaboliter, av vilka en del har inte fastställts. Att ta en engångsdos av 14C-märkt hydroklorid donepezil 5 mg, plasmaradioaktiviteten (uttryckt i procent av dosen), främst som hydroklorid, donepezil prototyp (30%), 6-O-desmetyl donepezil (11%, den enda hydroklorid donepezil liknande verksamhet metaboliter), denepezil-cis-N-oxid (9%), 5-O-desmetyl donepezil (7%) och 5-O-desmetyl donepezi av glukuronidkonjugat (3%). Träffade 57% av den totala radioaktiviteten återfanns i urinen (17% omvandling inte donepezil), 14,5 procent återvinns från feces, vilket tyder på den huvudsakliga vägen för omvandling i kroppen och utsöndring av urin eliminering. Inga belägg för att donepezil och (eller) dess metaboliter har enterohepatisk cirkulation. Plasma donepezil Koncentrationerna sjunker med halveringstid på 70 timmar. Effekten av kön, ras och rökvanor på plasmakoncentrationerna av donepezil var ingen signifikant skillnad i klinisk praxis. Farmakokinetiska läkemedels donepezil har inte varit i en friska äldre patienter med Alzheimers sjukdom eller formella studier, dock, är värdet på den genomsnittliga plasmakoncentrationen av patientens friska unga volontärer liknande. Indikationer Milda eller måttliga symtom på Alzheimers-typ demens behandling. Dos Vuxen / äldre: initial behandling dos av 5 mg / dag, 1, 1 sekundärt till läggdags på kvällen. Dosen 5 mg / dag bör bibehållas under minst en månad, för att utvärdera tidig klinisk respons, och donepezil uppnå steady-state plasmakoncentrationer. Efter användning av 5 mg / dag under en månad, och göra klinisk bedömning av läkemedelsdosen kan ökas till 10 mg / dag, 1, 1. Den högsta rekommenderade dosen är 10 mg, är större än 10 mg / dag dosen klinisk prövning inte gjort. Efter avslutad behandling, effekten av läkemedlet gradvis minskar, avbryta behandlingen utan rebound fenomen. Nedsatt njurfunktion och lätt till måttligt nedsatt leverfunktion: donepezil eliminering klorid påverkas inte, så dessa patienter kan använda en liknande dosering. Barn: Detta läkemedel rekommenderas inte till barn. Biverkningar De vanligaste biverkningarna (incidens ≥ (större än eller lika med) 5%, och är tvåfaldigt i placebogruppen) var diarré, muskelkramper, trötthet, illamående, kräkningar och sömnlöshet. Andra vanliga biverkningar (frekvens ≥ (större än eller lika med) 5% och ≥ (större än eller lika med) i placebogruppen) var huvudvärk, smärta, skada genom olyckshändelse, en vanlig förkylning, bukorganen störningar och yrsel. Synkope, bradykardi och sällsynta sinoatriellt block, AV-block och kramper har också rapporterats. Inklusive hepatit rapporterades nästan ingen leverfunktion nedbrytning. Om det finns oförklarliga leverfunktionen försämras bör överväga att sluta använda. Det finns rapporter inkluderar hallucinationer, irritabilitet och aggressivitet av psykisk störning. Lösningen är att minska eller avbryta behandlingen. Det finns också en del rapporter om anorexia, magsår och gastrointestinal blödning. Synligt blod kreatinkinas koncentration ökat något. Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner: Alzheimer-typ demens kan påverka förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Dessutom kan donepezil orsaka trötthet, yrsel och muskelkramper, särskilt i början av läkemedelsadministration eller för att öka läkemedelsdosen. Regelbundna kapacitet bedömning för att ta donepezil hos patienter med Alzheimer-typ demens fortsätter fordon eller arbeta med komplicerade maskiner bör göras av den behandlande läkaren. Kontra Patientdonepezilhydroklorid, piperidinderivat eller formuleringar hjälpämnen överkänslighet. Gravida kvinnor, funktionshindrade. Försiktighetsåtgärder |
| Användare Omdöme |
|
Inga kommentarer |
