Språk :
SWEWE Medlem :Inloggning |Registrering
Sök
Encyclopedia gemenskap |Encyclopedia Svar |Submit fråga |Ordförråd Kunskap |Överför kunskap
Föregående 1 Nästa Välj Sidor

Letrozol

Grundinformation

Kinesiska namn: letrozol

Kinesiska Alias: 1 - [bis (4 - cyanofenyl) metyl] -1,2,4 - triazol, 4,4 '- (1 H-1, 2,4 - triazol-1 - yl metylen) - Dual bensomtril

Letrozol tabletter, Winfrey
Engelska namn: Letrozol tabletter

Svenskt namn: 4,4 '- (1H-1 ,2,4-triazol-1-ylmetylen) BIS-bensonitril; CGS-20267; Femara; Letrozol; LetrozoleUsp28; Letrozole99%, CGS-20267, Femara; letrazol; letrozolex; Lelrozol; 1 - [bis (4-cyanofenyl) metyl] -1,2,4-triazol, 4,4 '- (1H-1 ,2,4-triazol-1-ylmetylen) dibenzonitrile, 4,4' - ( 1 H-1 ,2,4-triazol-1-ylmetylen) bisbenzonitrile, 4,4 '- [(1H-1 ,2,4-triazol-1-yl) metylen] dibenzonitrile [1]

CAS-nr: 112809 -51-5

Formel: C17H11N5

Molekylvikt: 285,31

Molekylär struktur:

Utseende Vitt eller nästan vitt pulver

Smältpunkt 181-183 ° C

Användning

[Använd a] pyrrol-typ enzym aromatashämmare. Vid behandling av bröstcancer.

Farmakologi och toxikologi

Letrozol är en ny generation aromatashämmare, är ett syntetiskt derivat av bensyl triazol letrozol genom att hämma aromatas, östrogen nivåer nedgång, vilket eliminerar den stimulerande effekten av östrogen på tumörtillväxt. Vivo-studier visade att letrozol effektivt kan hämma omvandlingen av androgener till östrogen, östrogen till postmenopausala kvinnor, huvudsakligen från en aromatisk prekursor till androgener i perifera vävnader, så det är särskilt lämpligt för postmenopausal bröstcancer patienter. In vivo aktivitet letrozol än den första generationens aromatashämmare aminoglutethimide 150 till 250 gånger starkare. På grund av deras höga selektivitet, utan att påverka glukokortikoid, mineralokortikoid och sköldkörtelfunktion, användning av stora doser av adrenal sekretion av kortikosteroider inga hämmande substanser, den har ett högt terapeutiskt index. De pre-kliniska studier har visat att letrozol för hela kroppen systemet och ingen potentiell organtoxicitet, med god tolerans, den farmakologiska effekten av starka drag. Jämfört med andra aromatashämmare och anti-östrogen drog letrozol starkare antitumöreffekt.

Droginformation

Farmakologiska effekter

Letrozol är en ny generation av mycket selektiv aromatashämmare, är en syntetisk bensyl triazolderivat, genom att hämma aromatas, östrogen nivåer nedgång, vilket eliminerar den stimulerande effekten av östrogen på tumörtillväxt. In vivo aktivitet än den första generationens aromatashämmare aminoglutetimid 150-250 gånger starkare. På grund av deras höga selektivitet, utan att påverka glukokortikoid, mineralokortikoid och sköldkörtelfunktion, användning av stora doser av adrenal sekretion av kortikosteroider inga hämmande substanser, den har ett högt terapeutiskt index. De pre-kliniska studier har visat att letrozol för hela kroppen systemet och ingen potentiell organtoxicitet, icke-mutagena och cancerframkallande effekter, mindre toxicitet och tolereras väl, med andra aromatashämmare och anti- östrogenpreparat jämfört med starkare antitumöreffekt. Lämplig för patienter med tidig bröstcancer behandling och efter behandling av antiöstrogen behandling vid avancerad bröstcancer hos postmenopausala. December 2005 Storbritannien läkemedel och sjukvårdsprodukter Myndighetsgodkännande Novartis produktion letrozol (Femar) används för behandling av bröstcancerpatienter, vilket möjliggör för kirurgisk behandling av postmenopausal hormonpositiv tidig invasiv bröstcancer cancerpatienter. Detta är den andra i juni 2005 godkände den brittiska AstraZeneca Arimidex godkänt de två första aromatashämmare. Två läkemedel i kliniska studier har visat att, i jämförelse med den nuvarande standarden tamoxifenbehandling kan bättre förebygga risken för återfall i bröstcancer. Letrozol och anastrozol tabletter skillnad mellan letrozol tabletter: för avancerad bröstcancer hos postmenopausala kvinnor, mestadels andra linjens terapi för behandling av antiöstrogenbehandling efter terapisvikt med anastrozol: en potent selektiv triazol aromatashämmare kan hämma cytokrom P-450 enzymet aromatas beror därmed blockerar östrogen biosyntes, och den viktigaste faktorn av östrogen för att stimulera tillväxten av bröstcancerceller. Produkten av humant placenta-enzymet aromatas 50% hämmande koncentration (IC50) med värdet 15nmol / L.

Absorption Drug

Efter oral administrering av letrozol, läkemedlet kommer snart att vara helt absorberas i mag-tarmkanalen, 1 tim upp till en maximal serumkoncentration, och snabbt spred sig till Inter-organisationen. Serumproteinbindning är låg, endast 60% av serum terminala elimineringshalveringstiden av ca 2d. Rensa metaboliseras huvudsakligen inga farmakologiska effekt hydroxylerade metaboliter. Nästan alla metaboliter och cirka 5% av det ursprungliga läkemedlet utsöndras via njurarna.

Biverkningar

Randomiserade studier visade att daglig oral dosering av letrozol 2,5 mg, kan läkemedlet vara associerade med förekomst av biverkningar var 33%, vilket är betydligt lägre än AG-gruppen 46%. Biverkningar letrozol oftast milda eller måttliga, med illamående (2% till 9%), huvudvärk (0% till 7%), skelettsmärta (4% till 10%), värmevallningar (0% till 9 %) och viktökning (2% till 8%) som den viktigaste prestanda, tillsammans med andra sällsynta förstoppning, diarré, klåda, hudutslag, ledvärk, bröstsmärta, buksmärta, trötthet, sömnlöshet, yrsel, ödem, högt blodtryck, arytmi , trombos, dyspné, vaginal blödning

Indikationer

1 behandling av postmenopausal avancerad bröstcancer (östrogenreceptor, progesteronreceptorpositiv eller okänd receptorstatus), som används för anti-östrogenbehandling efter terapisvikt med andra linjens behandling;

2 postmenopausala kvinnor med lokalt avancerad eller spridd för första linjens behandling av bröstcancer (från utlandet).;

(3) för den mottagna standard adjuvant tamoxifenbehandling under fem år efter utvidgningen av adjuvant behandling av postmenopausala bröstcancerpatienter (i utlandet);

4 adjuvant terapi för patienter med tidig bröstcancer hormon-positiv.

Dos

Varje 2,5 mg, oralt, en gång dagligen. Kön, ålder och lever-och njurfunktion och letrozol ingen kliniskt relevant relation, så att patienter med nedsatt lever-och njurfunktion hos äldre patienter med nedsatt utan dosjustering. Enligt sammanfatta års klinisk erfarenhet har också en roll i ägglossningen.


Föregående 1 Nästa Välj Sidor
Användare Omdöme
Inga kommentarer
Jag vill kommentera [Besökare (54.227.*.*) | Inloggning ]

Språk :
| Kontrollera kod :


Sök

版权申明 | 隐私权政策 | Copyright @2016 World uppslagsverk kunskap