Språk :
SWEWE Medlem :Inloggning |Registrering
Sök
Encyclopedia gemenskap |Encyclopedia Svar |Submit fråga |Ordförråd Kunskap |Överför kunskap
Föregående 1 Nästa Välj Sidor

Norvasc

Norvasc (amlodipinbesylat tabletter) är en tablett. Med anti-aterosklerotiska effekt, länge använts i patienter med kranskärlssjukdom kan minska kardiovaskulära händelser. Hypertoni kan behandlas.

Kort introduktion

Norvasc (amlodipinbesylat tabletter) är ett receptbelagt Hittills världens största märkes läkemedel mot högt blodtryck. Sedan 1990 har det använts i världen mer än 40 miljarder patientens behandlingsdagar. Framgången av läkemedlet på grund av dess utmärkta effekt, debut mild, bestående släta, bekväma gång-dagliga doser, 24 timmar och stabil kontroll av högt blodtryck och kärlkramp, och utmärkt säkerhet och tolerabilitet.Nya kliniska studier visar att Norvasc har även anti-aterosklerotiska effekt, länge använts i kranskärlssjukdom patienter kan avsevärt minska de totala kardiovaskulära händelser och verksamheter samt avsevärt minska kranskärlssjukdomsrelaterade sjukvårdskostnader hjärta.

[Alias] amlodipin, Norvasc, amlodipin, amlodipinbesylat, puls begåvad göt

Utländskt namn amlodipinbesilat, Istin, Norvasc

Använd

Produkten är kalciumantagonister, hjärtstillestånd utanför de vaskulära glatta muskelceller och kalciumjoner genom cellmembranet kalciumkanalerna i cellen. Direkt avslappning av glatt muskulatur, med blodtryckssänkande effekt, produkten lindra kärlkramp genom expansion av perifera artärer, minskade det perifera motståndet, vilket minskar myokardiets syreförbrukning, utöver den normala expansion av kranskärl och ischemiska området och kranskärl, så ökad myokardiell syretillförsel kärlkramp patienter. För behandling av hypertoni, stabil angina och ischemisk hjärtsjukdom.

Engelska namn: Amlodipin

Farmakologi och toxikologi

Farmakologiska effekter Amlodipin är en dihydropyridin kalciumantagonist (kalciumjonantagonist eller långsam kanalblockerare). Hjärt-och glatt muskulatur kontraktion är beroende av extracellulära kalciumjoner in i celler genom speciella jonkanaler. Produkten är en selektiv hämning av kalcium i glatta muskelceller och hjärttransmembrancell, är den roll som glatt muskulatur större än hjärtmuskeln. Dess interaktion med kalciumkanaler bestäms av dess receptorer och progressiva association och dissociation priser, vilket gradvis fram farmakologiska effekter. Produkten är en perifer arteriell vasodilator, direkt på den glatta muskulaturen, minskar perifert vaskulärt motstånd och därmed minska blodtrycket. Terapeutiska doser kan observeras in vitro negativ inotrop effekt, men ingen generell djurförsök. Produkten påverkar inte plasmakalcium. 15 randomiserade, dubbelblinda, placebokontrollerade kliniska prövningar av produkten bekräftade den blodtryckssänkande effekten. Patienter med mild till måttlig hypertoni medicinering en gång per dag, 24 timmar om lägre liggande och ortostatisk blodtryck, gör långvarig användning inte orsaka någon större förändring av hjärtfrekvensen eller plasma katekolamin. Stabil antihypertensiv effekt. Antihypertensiv effekt och dosrelaterad blodtryck före behandlingen korrelerad med storleken av blodtryck, måttlig hypertoni (diastoliskt blodtryck 105-114mmHg) effekt (diastoliskt tryck 90-104mmHg) än de med mild hypertension, normalt blodtryck efter att ha tagit ingen signifikant effekt. Produkten minskar betydelsen av det diastoliska blodtrycket hos äldre och ungdomar i en liknande, lägre systoliskt blodtryck större effekt på de äldre. Den exakta mekanismen för varor lindra kärlkramp är inte klart, men kan vara i rörelse, produkten genom att minska perifert motstånd (afterload) minska hjärt arbete och hjärtfrekvens tryckprodukt, minskar hjärtmuskelsyrebehov, behandling av angina pectoris, genom hämning av kalcium, epinefrin, 5 - serotonin och tromboxan A2-inducerad kontraktion av kranskärl och små artärer och återställa blodflödet till det ischemiska området behandling av spontan angina. Åtta i fem kliniska studier visade att produkten var signifikant förlängd ansträngningsutlöst angina pectoris tid, Vissa studier tyder på att produkten är att förlänga tiden till 1 mm ST-sänkning, och minska frekvensen av angina-attacker. Effekten är bestående och påverkar inte signifikant blodtrycket och hjärtfrekvensen. I en klinisk studie på patienter med spontan angina i 50 fall visade att produkten fyra gånger i veckan kan minska angina (placebo minskas med 1 per vecka). Patienter med normal hjärtfunktion efter att ha tagit den produkt mäts i vila och motion hemodynamiska status, hjärt ejektionsfraktion ökat, men dP / dt eller vänster ventricular end-diastoliska trycket / volym inte hade någon signifikant effekt. Terapeutiska dosen, den produkt som används ensamt eller i kombination med -? Blockerare, inte orsakas av negativ inotrop effekt. En placebokontrollerad studie, 697 fall av hjärtfunktionen efter Ⅱ / Ⅲ klass (NYHA) hjärtsviktspatienter med medicinering 8-12 veckor, utöva tolerans kontroll, NYHA klassificering, symtom på hjärtsvikt och ejektionsfraktion visade inte det förvärrade tecken. (En annan placebokontrollerade studier med långsiktig överlevnad, 1153 hjärtfunktion Ⅲ / Ⅳ stadium hjärtsvikt patienter i konventionell behandling plus produkten av slumpmässiga eller placebo, visade att mortalitet och hjärt Förekomsten av amlodipingruppen var 39% i placebogruppen var 42%.) Denna produkt påverkar inte sinusknutan funktion och atrioventrikulär överledning. Kombinationen av högt blodtryck eller kärlkramp varor och -? Blockerare hittade inget onormalt EKG. Produkten förändrar inte patientens EKG angina, inte förvärra atrioventrikulärt block. Patienter med normal njurfunktion efter behandling av högt blodtryck, minskad renal vaskulär resistens glomerulär filtrationshastighet och renalt blodflöde ökat, men filtreringsfraktion eller proteinuri oförändrad. Toxikologiska effekter cancerframkallande, mutagena och teratogena 0.5,1.25 och 2.5mg/kg daglig dos, råttor och möss som utfodrats en kontinuerlig amlodipin två år, har inte bekräftat cancerframkallande. Den högsta dosen har nått den maximalt tolererbara dosen hos möss, råttor, men ännu inte nått (den maximala rekommenderade kliniska dosen 10 mg beräknades baserat på mg/m2). Nivån på gener och kromosomer visade inga läkemedelsrelaterade mutagenicitet. Hanråttor vid 64 dagar före parning, honråttor vid 14 dagar före parning börja ge amlodipin dagligen 10mg/kg (8 gånger den maximala rekommenderade dosen för människa), inte påverkar reproduktionsförmågan. Dräktiga råttor och kaniner som fick viktiga organ i form av amlodipin 10mg/kg (8 gånger och 23 gånger den maximala rekommenderade humana dosen) visade inga teratogena och annan embryotoxicitet. Men 14 dagar före starten av råttor parning, parning och under hela graviditeten förrän du blir 10mg/kg amlodipin, vilket valpar räkna signifikant reducerad (ca 50%), var antalet intrauterina dödsfall ökade signifikant (ca 5 gånger) samtidigt förlänga tiden för graviditet och förlossning process. Toxicitet hos mus och råtta fick en enda dos av amlodipin upp till 40mg/kg och 100mg/kg, kan leda till döden. 4mg/kg hund med en enda dos eller en högre dos skulle resultera i betydande perifer vasodilatation och hypotoni.

Farmakokinetisk

Produkten absorberas fullständigt efter peroral administrering, men långsamt, 6-12 timmar att nå maximal koncentration. Oral engångsdos på 5 mg, maximal plasma var 3.0ng/ml, oral engångsdos på 10 mg, peak plasma var 5.9ng/ml. Den absoluta biotillgängligheten av 64% -90%, inte diet påverkas. Cirkulation av drogen mer än cirka 95% och plasmaproteinbindning, distributionsvolymen 21L/kg. 7-8 dagar för att uppnå steady-state plasmakoncentrationer efter kontinuerlig administrering. Varorna i sättet för eliminering från plasma kompartmentmodell och metaboliseras i levern till farmakologiskt inaktiva metaboliter (90%). Terminal halveringstid (t1 / 2) friska försökspersoner är cirka 35 timmar utökas till 50 timmar hos patienter med högt blodtryck, de äldre 65 timmar, 60 timmar med nedsatt leverfunktion är nedsatt njurfunktion påverkas inte. Produkten 10% av prototypen, 60% i form av metaboliterna utsöndras i urinen, 20% -25% utmatas från galla eller faeces. Varorna rensas inte hemodialys. Nedsatt njurfunktion Farmakokinetiken för produktens egenskaper hade ingen signifikant effekt. Äldre patienter och patienter med nedsatt leverfunktion minskade clearance av varorna, ytan under koncentrationskurvan (AUC) ökade med ca 40% -60%. Patienter med måttlig till svår hjärtsvikt ökade AUC av samma storleksordning.

Användning

Behandling av högt blodtryck och angina eftersom den initiala dosen 5 mg, en gång om dagen. Enligt patientens kliniska svar, kan dosen ökas till maximalt 10 mg en gång dagligen.

Varorna och tiaziddiuretika, β-blockerare och ACE-hämmare utan dosjustering när de kombineras.

Vanligtvis oral startdos är 5 mg en gång dagligen, den högsta inte överstiger 10 mg, en gång dagligen. Liten, fysisk svaghet, äldre patienter med nedsatt leverfunktion eller från 2,5 mg, en gång dagligen med början medicinering, var också i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel från startdosen medicinering. Dosen måste anpassas till individen, bör justeringsperioden inte vara mindre än 14 dagar, för att adekvat bedöma patientens dos läkarens svar. Men under premissen av kliniskt skydd, kan du snabba upp hastighetsjustering. Den rekommenderade dosen för behandling av angina är 5-10mg, äldre patienter med nedsatt leverfunktion eller nödvändiga minskningar.

Biverkningar

Produkten är i intervallet 10 mg dos / dag med god tolerabilitet, de flesta biverkningarna är lindriga till måttliga. Produkten avbrott på grund av biverkningar var endast 1,5%, finns det ingen signifikant skillnad jämfört med placebo (ca 1%). De vanligaste biverkningarna är huvudvärk och ödem. Incidensen av 1% av dosrelaterade biverkningar var följande: ödem, yrsel, rodnad och hjärtklappning. Dos relation är inte klart, men förekomsten av biverkningar än 1,0% enligt följande: huvudvärk, trötthet, illamående, buksmärtor och letargi. Dessa biverkningar, ödem, rodnad, hjärtklappning och dåsighet incidens hos kvinnor än män. Följande biverkningar var 1%, men 0,1%, ett orsakssamband med läkemedlet är inte klart: Allmänt: allergisk reaktion, asteni, ryggsmärta, värmevallningar, obehag, smärta, stelhet, viktökning, Cardiovascular: Arytmier (inklusive hjärta? takykardi, bradykardi eller förmaksflimmer), bröstsmärta, hypotension, perifer ischemi, synkope, postural yrsel, ortostatisk hypotension, och vaskulit, centrala och perifera nervsystemet: känselbortfall, perifer neuropati, parestesi, darrningar, yrsel, Gastrointestinal: anorexi, förstoppning, dyspepsi, dysfagi, diarré, flatulens, pankreatit, kräkningar, gingival hyperplasi, Muskuloskeletala systemet: artralgi, artrit, muskelkramper, myalgi; Spirit: sexuell dysfunktion, sömnsvårigheter, nervositet, depression, mardrömmar, ångest, depersonalisation, Hud: angioödem, erytem, ​​klåda, utslag, makulopapulära utslag, Sinnes: synrubbningar, konjunktivit, dubbelseende, ögon smärta, ringningar i öronen, urinvägar: urinfrekvens, dysuri, nokturi, autonoma nervsystemet: muntorrhet, nattliga svettningar, metabolism och nutrition: hyperglykemi, törst, hematopoetiska systemet: leukopeni, purpura, trombocytopeni. Förekomsten av biverkningar var 0,1% på följande:? Hjärtsvikt, oregelbunden puls, extrasystole, missfärgning av huden, urtikaria, torr hud, eksem, håravfall, muskelsvaghet, ryckningar, ataxi, hypertoni, migrän , hud kall och våt, apati, agitation, amnesi, gastrit, ökad aptit, lös avföring, hosta, rinit, dysuri, polyuri, luktar misstaget, smakförändringar, synsanpassningsstörningar, torra ögon-syndromet. Andra ovanliga reaktioner såsom hjärtinfarkt och kärlkramp kan inte skilja mellan en drog-eller sjukdomstillstånd. Rutinmässiga laboratorieprov förändrades inte signifikant, hittade inte kalium, glukos, triglycerider, totalkolesterol, high density lipoprotein (HDL), urinsyra, kreatinin, urea, eller väsentliga förändringar inträffar. Efter noteringen av droger, rapporterade medicinering folkmassa enstaka gynekomasti, men ett orsakssamband med läkemedlet är okänd, vissa fall av gulsot och förhöjda leverenzymer (ofta tillsammans med kolestas och hepatit) är mer allvarliga och kräva sjukhusvård.

Kontra

Dihydropyridin kalciumantagonist för allergi.

Försiktighetsåtgärder

1, angina och / eller hjärtinfarkt: sällsynt. Patienter med svår obstruktiv koronarartärsjukdom i början av tillämpningen av kalciumkanalblockerare eller dosering, frekvensen av anginaattacker sker, schema och / eller ökning av svårighetsgrad eller utveckling av akut hjärtinfarkt, mekanismen är okänd.

2, hypotension: Då produkten successivt producera vasodilaterande, oral sällan akut hypotension. Men när den yttre omkretsen av produkten med andra kärlvidgande kombinationen fortfarande försiktiga, särskilt för dem med svår aortastenos.

3 patienter med hjärtsvikt: kalciumantagonister bör användas med försiktighet hos patienter med hjärtsvikt.

4 patienter med nedsatt leverfunktion: allvarlig lever dysfunktion skall användas med försiktighet till patienter med varorna.

5 njursvikt: Startdos för patienter med njursvikt kan vara samma.

? 6 Inaktivera - blockerare: Avaktivera produkten plötsligt - blockerare rebound symtom genererade inget skydd?. Därför inaktivera -? Blockerare fortfarande avsmalnande.

7 De varor obstruktiv lungsjukdom, väl kompenserad hjärtsvikt, perifer kärlsjukdom, patienter med diabetes och blodfettrubbningar i säker att använda.

Gravida läkemedel


Föregående 1 Nästa Välj Sidor
Användare Omdöme
Inga kommentarer
Jag vill kommentera [Besökare (3.219.*.*) | Inloggning ]

Språk :
| Kontrollera kod :


Sök

版权申明 | 隐私权政策 | Copyright @2018 World uppslagsverk kunskap