Rosuvastatin är en selektiv hämmare av HMG-CoA-reduktas. HMG-CoA-reduktashämmare är föränderlig 3 - hydroxi-3 - metylglutaryl coenzym A är metylpivalat - kolesterol prekursorer - det hastighetsbegränsande enzymet. Rosuvastatin är den viktigaste platsen i levern - lägre kolesterol målorgan. Rosuvastatin ökar antalet hepatiska LDL-receptorer på cellytan, att främja absorption och nedbrytning av LDL, vilket hämmar hepatisk syntes av VLDL och minskar därigenom det totala antalet VLDL-och LDL-partiklar.Läkemedelsnamn
Rosuvastatin rosuvastatin
Engelska namn
Rosuvastatincalcium
Produktnamn
Kan (Crestor)
Formel ingredienser
Kemiskt namn: bis - (E) -7 - [4 - (4 - fluoro-fenyl) -6 - isopropyl-2 - [metyl-(metylsulfonyl) amino] - pyrimidin-5 - yl] (3R , 5S) -3,5 - hydroxi-6 - ensyra] kalciumsalt (2:1)
Preparation specifikationer
Tabletter, varje 10mg/20mg/40mg.
Farmakologi och toxikologi
Produkten av HMG-CoA-reduktas-inhibering i humana levermikrosomer har varit från råtta och människa kloner och renades HMG CoA-reduktas-fragmenten som studerats, de senare I är: pravastatin 44.1nmol • L -1, fluvastatin 27.6nmol · L-1, simvastatin 11.2nmol · L-1, atorvastatin 8.2nmol · L-1, rosuvastatin 11.2nmol · L-1, visar att produkten än den nuvarande Statiner har en starkare effekt, resultaten är liknande i rått-och humana levermikrosomer. Produkten från det aktiva stället av det humana enzymet uppvisade hög affinitet (Ki ≒ 0.1nmol • L-1). Enzyminhibering är reversibel, med HMG-CoA-substrat för att konkurrera med den gemensamma underlaget utan nikotinamid - adenin (NADPH) konkurrens.
Indikationer
1, hyperlipidemi och hyperkolesterolemi.
2, för de kliniska manifestationer av hjärtsjukdom, men patienter utan underliggande hjärt-kärlsjukdom risk, för att minska hjärtinfarkt, stroke och risken för koronar revaskularisering.
Dos
Oral dos mätområde 10 ~ 40 mg, qd. Produkten dosering bör anpassas individuellt efter patientens svar på behandlingsmål och medicinering gör lämpliga justeringar.
Produktionsenhet
AstraZeneca UK
|