Acebutolol adrenalin β receptorställe hämmar kompetitivt katekolamin. Β receptorer genom att försvaga eller förhindra hjärtkontraktiliteten glada över att lämna och kontraktion avtagit, genom att fördröja ledningshastigheten i ledningssystemet, hjärtats svar på motion eller stress försvagas. Således, för behandling av angina pectoris, myokardiell syreförbrukning för att minska, öka motion tolerans. Eftersom pacemaker potentiell blockering adrenerga så glada för behandling av hjärtarytmi. Denna produkt kan vara genom den centrala adrenerga neuron blockering, anti-renin aktivitet och minskad hjärtminutvolym, till exempel lägre blodtryck, för behandling av högt blodtryck. Eftersom denna produkt kan motverka katekolamin effekt, också för att behandla hypertyreos, feokromocytom och så β1 och β2 receptorer finns i undertryckt läge.Svenskt namn: acebutolol
Namn: Acebutolol
Kinesiska alias: acebutolol
Engelska Namn: Acecor, Monitan, Neptal
Farmakologisk]
Effekter som propranolol, men svagare. Varaktig effekt, T1 / 2 av 3 till 8 timmar.
[Farmakologisk åtgärd] Denna produkt är en hjärt β-adrenerga receptorblockerare, både sympatomimetisk aktivitet och membranstabiliserande effekt. Enligt graden av (forcerad exspiratorisk volym) av bronkospasm hos patienter med astma medicinering efter domen, i hjärtat av varorna var svagare än selektivitet metoprolol och atenolol. Dess elektrofysiologiska effekter och propranolol liknande förlänga atrioventrikulära noden refraktärperiod och långsam atrioventrikuläröverledning, men påverkar inte sinusknutan återhämtningstid och atrial effektiva refraktärperioden eller ventrikulär.
Farmakokinetik
Produkten absorberas väl efter oral administrering, är oral absorption på 70% efter peroral administrering rusningstid 2 ~ 4h, 60% biotillgänglighet, plasmaproteinbindning hastigheten var 15%, men med erytrocyt bindningen är stark. Den skenbara distributionsvolymen av 1,0 ~ 3.0L/kg. Elimineringshalveringstiden i plasma är 3 ~ 4h, effektiv blodkoncentration av 0,2 ~ 2.0μg/ml. Denna produkt är acetylerade metaboliter (diacetolol) mer än den farmakologiskt aktiva modersubstansen och dess elimineringshalveringstid> 12h. Mor och barn drog droger utsöndras i avför hälften, från 15% till 60% utsöndras i urinen.
Indikationer
Lämplig för sinustakykardi, förmaks-eller ventrikulära prematura slag, förmaksflimmer, förmaksfladder, osv. Används också för angina pectoris, hypertoni.
Gäller för alla typer av högt blodtryck, blodtryckssänkande effekten av atenolol eller metoprolol liknande icke-progressiv avmattning hjärtfrekvens, och oberoende av ålder, ras, eller nedsatt njurfunktion och effekterna. För behandling av angina, i en minskning av antalet anginaattacker och minska mängden nitroglycerin för att förbättra fysisk tolerans och förbättra graden av myokardischemi med nifedipin lika effektiva. Gäller även för behandling av ventrikulära arytmier, är denna produkt ca 40% av patienter med kammar för tidigt att göra en minskning 75%, och lättare tolereras kinidin.
Dos
Oral, 1: a, en gång 300 mg, intravenöst, en gång 10-20mg.
[Användning och dosering] initial oral dos av 400 mg en gång dagligen. Om den blodtryckssänkande effekten av de fattiga, kan ökas till tre gånger om dagen. Vanlig dos av angina och ventrikulära arytmier: Varje dag betjänar 200 ~ 400 mg, 2 till 3 gånger per dag.
Nedsatt njurfunktion, t.ex. kreatininclearance <3L / h, den dagliga dosen bör halveras, mindre än 0.6L / h bör minskas med 75%.
[Formuleringar och specifikationer] tabletter: 100mg / tabletter.
[Disabled] försiktighet
Hjärtsvikt, cirkulationssvikt hängdes, astma med försiktighet.
Nedsatt njurfunktion, t.ex. kreatininclearance <3L / h, den dagliga dosen bör halveras, mindre än 0.6L / h bör minskas med 75%.
Denna produkt lätt genom moderkakan och bröstmjölk kan påverka den nyfödda blodtryck, hjärtfrekvens och födelsevikt. Därför bör gravida och ammande kvinnor bör användas med försiktighet.
Biverkningar
Individ kan ha hjärtsvikt.
De vanligaste biverkningarna var trötthet, huvudvärk, gastrointestinala besvär och yrsel. Bradykardi (<48 gånger / min) är sällsynta.
Detta läkemedel kan orsaka allergiska reaktioner har Arthus Ⅲ typ, ofta producerar antinukleära antikroppar.
[Interaktioner]
Denna produkt med en liten doser diuretika, såsom hydroklortiazid, ökar sin blodtryckssänkande effekten, kombination med nifedipin, kan anti-angina effektiviteten förbättras avsevärt.
|