Denna produkt är en selektiv antikolinerga läkemedel på magsäckens parietalceller har en hög affinitet till muskarinreceptorer, medan låg på glatt muskulatur, hjärtmuskeln och spottkörtlar och andra muskarinreceptom samhörighet, att tillämpningen av den allmänna behandlingen När dosen, bara hämmar magsyrasekretionen, och några andra biverkningar av antikolinerga läkemedel på eleven, gastrointestinal glatt muskulatur, hjärta, muskler och annan spottkörteln och urinblåsa. Ökad dos hämmade utsöndringen av saliv, kan endast stora doser hämmar gastrointestinal glatt muskulatur och orsaka takykardi.Kort introduktion
Kinesiska namn: pirenzepin [1]
Kinesiska alias: piperazin topiramat Troponoid, magsår Troponoid, topiramat sår nivå, piperazin topiramat olanzapin, måste WEISHU
Namn: pirenzepin HydrochlorideTablets
Svenskt namn: pirenzepin, 11 - [(4-metylpiperazin-1-yl) acetyl] -5,11-dihydro-6H-pyrido [2,3-b] [1,4] bensodiazepin-6-on, 1-metyl -4 - [2-oxo-2-(6-oxo-5 ,6-dihydro-11H-pyrido [2,3-b] [1,4] bensodiazepin-11-yl) etyl] piperazinediium
CAS-nr: 28797 -61-7
EINECS Nummer: 249 -228-4
Formel: C19H23N5O2
MW: 353.4171
Smältpunkt: 243 ℃ (sönderdelning)
Kokpunkt: 541,7 ° C vid 760 mm Hg
Flampunkt: 281,4 ° C
Ångtryck: 8.44E-12mmHg vid 25 ° C
Utseende: vitt kristallint pulver, luktlöst, bitter smak.
Löslighet: Löslig i vatten, myrsyra, olösligt i metanol, lättlöslig i etanol.
Roll och syfte
Denna produkt är inte genom blod-hjärnbarriären, inte påverka det centrala nervsystemet. Efter peroral administrering, intramuskulär eller intravenös injektion av produkten, oavsett om det är grunden för magsyrasekretion, eller av exogena pentagastrin, var insulin-inducerad magsyrasekre hämmas. Inte påverkar produkten på magsäckens pH, främst magsaft (inklusive pepsinogen och pepsin) minskar utsöndring, så att den maximala syrasekretion och magsyrasekre högsta nedgång. Oral absorption är inte komplett, tmax med 2-3 timmar, den absolut biotillgänglighet på ca 26% (jord 4,6%), mat på absorptionen av påverkan. Bortsett från hjärnan och fostervävnad distribution av produkten både i skelettmuskler och andra organ som i levern, njur högsta koncentration som är lägre mjälte, lunga, följt av hjärta, hud, muskel-och blodhalter. Plasmaproteinbindningen är ca 10%, sällan metaboliseras i kroppen, främst i prototypförening och biliär utsöndring via njurarna. Plasma t1 / 2 på 10-12 timmar. Inom 24 timmar efter läkemedels prototyper huvudsakligen utsöndras, även om administrering efter 3-4 dagar, innan de kan alla utsöndring, men det fanns ingen ackumulering.
I första hand för behandling av ventrikel-och duodenalsår, kan lindra smärta patienter, minska mängden syra läkemedel. Nyligen ulcer healing hastighet av omkring 70% till 94%, cimetidin liknande effektivitet och överlägsen karbenoxolon-natrium. I kombination med cimetidin kan förstärka effekten av inhibering av magsyrautsöndring.
[Användning och dosering] vuxen oral dos används vanligen 50 mg, 1 till 2 gånger, förr eller senare, ta en halv timme före måltid. 4-6 veckors behandling är lämplig. Svåra symptom, kan den 1: a volymen ökas till 150 mg, 3 gånger tjänsten. Patienterna behöver långvarig behandling kan tas för tre månader.
Försiktighetsåtgärder
1. Mild muntorrhet, torra ögon och andra mindre biverkningar visionen anpassningsstörning och, abstinenssymtom försvinner. Se, hudutslag, bör avbrytas;
2. Kvinnor är förbjudna under graviditeten, lever-och njursvikt, försiktighet, glaukom och prostatahyperplasi stängts av patienterna;
3. För överdosering orsakad av förgiftning, för symtomatisk behandling, ingen specifik antidot.
[Förberedelser] tabletter 25 mg per tablett, 50 mg.
[Förvaring metod] lufttät lagring i en sval mörk plats.
Farmakologi och toxikologi
Denna produkt är en selektiv antikolinerga läkemedel på magsäckens parietalceller har en hög affinitet till muskarinreceptorer, medan låg på glatt muskulatur, hjärtmuskeln och spottkörtlar och andra muskarinreceptom samhörighet, att tillämpningen av den allmänna behandlingen När dosen, bara hämmar magsyrasekretionen, och några andra biverkningar av antikolinerga läkemedel på eleven, gastrointestinal glatt muskulatur, hjärta, muskler och annan spottkörteln och urinblåsa. Ökande doser hämmade utsöndringen av saliv, kan endast stora doser hämmar gastrointestinal glatt muskulatur och orsaka takykardi. Denna produkt är inte genom blod-hjärnbarriären, inte påverka det centrala nervsystemet. Efter peroral administrering, intramuskulär eller intravenös injektion av produkten, oavsett om det är grunden för magsyrasekretion, eller av exogena pentagastrin, var insulin-inducerad magsyrasekre hämmas. Inte påverkar produkten på magsäckens pH, främst magsaft (inklusive pepsinogen och pepsin) minskar utsöndring, så att den maximala syrasekretion och magsyrasekre högsta nedgång.
Farmakokinetisk
Den orala absorptionen är inte komplett, är tmax 2 till 3 timmar, den absolut biotillgänglighet på ca 26% (± 4,6%), och äta samtidigt som användningen kan minska upptaget, reduceras till 10 till 20%. Bortsett från hjärnan och fostervävnad distribution av produkten både i skelettmuskler och andra organ som i levern, njur högsta koncentration som är lägre mjälte, lunga, följt av hjärta, hud, muskel-och blodhalter. Plasmaproteinbindningen är ca 10%, plasma t1 / 2 av 10 till 12 timmar. Sällan metaboliseras in vivo, inom 24 timmar efter oral administrering av cirka 90% av modersubstansen genom njurarna (12 ~ 50%) och galla (40 ~ 48%) utsöndring. Även administrationen efter 3 till 4 dagar innan de kan alla utsöndring, men det fanns ingen ackumulering.
|