Språk :
SWEWE Medlem :Inloggning |Registrering
Sök
Encyclopedia gemenskap |Encyclopedia Svar |Submit fråga |Ordförråd Kunskap |Överför kunskap
Föregående 1 Nästa Välj Sidor

Plasmaproteinbindningen

Plasmaproteinbindningen var reversibel lös bindning, kommer att öka molekylvikten för läkemedlet, inte transmembrantransport, metabolism och utsöndring, och tillfällig förlust av farmakologisk aktivitet, vissa läkemedel kan kombineras med trängsel fenomen inträffade på platsen för tävlingen i plasmaproteiner. Läkemedelsmolekyler och plasmaproteinbindningsegenskaper (och läkemedel som binder till receptorproteinet liknande situation): en mättnad och reversibilitet inaktiva konjugat, kompetitiv förskjutning fenomen.Plasmaproteinbindning: omfattningen av läkemedelsbindning till plasmaproteiner, dvs den procentuella andelen av protein i blodet i kombination med den totala dosen av läkemedlet.

Efter det att läkemedlet till cirkulationen, det finns två former:

Bundna droger: droger och plasmaproteinbindning.

Funktioner:

(1) tillfällig förlust av farmakologisk aktivitet.

(2) öka i storlek, och inte genom blodkärlsväggen, tillfälligt "lagras" i blodet.

Betydelse: bundna läkemedel spelar en roll liknande den lagerrum. Efter det drog in i de berörda organisationer och vävnadsproteinbindnings inträffar Storehouse spelade också rollen som läkemedelsverkan och rollen att upprätthålla påverkar hur lång tid, i regel hög proteinbundna läkemedel bromsa kroppen att eliminera betydelsen av att upprätthålla en lång tid.

Fritt läkemedel: läkemedel som inte är bunden till plasmaproteiner.

Funktioner: Genom biofilm kan ingå ett lämpligt mål-vävnad eller organ, eller ge effekter metabolism och utsöndring.

Drog-och plasmaproteinbindningsmetod:

Sura droger och albuminbindning: warfarin,

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel

, Sulfapreparat, huvudsakligen albumin och plasma, tricykliska antidepressiva medel, klorpromazin binds även till albumin.

Grundläggande läkemedel med α1-glykoprotein: β-glykoprotein och

α-syra glykoprotein

Fastän mycket mindre än albumin, men i cancer, kan ökas artrit, hjärtinfarkt och andra sjukdomar, kan kombineras med kinin.

Funktioner:

(1) reversibel

Plasmaproteinbindningen av läkemedlet är reversibel, kovalent bindning är mycket liten (som alkylerande medel).

När läkemedelstransportörer i blodet, bundet och fritt läkemedel når snabbt homeostas. Gratis drogfri läkemedelskoncentrationen minskat → → bundna läkemedelsdosering fritt läkemedel genom biofilmer → blod.

(2) mättning

Plasmaproteiner har en viss mängd läkemedel i kombination med en begränsad, därför, plasmaproteinbindningen av läkemedel som har omättning.

När läkemedelskoncentrationen är större än en kraftig ökning av plasmaproteinbindningskapacitet mättnad → → → fria läkemedelstoxicitet det.

Under vissa patologiska tillstånd, är plasmaprotein för liten (t.ex. cirros, kronisk nefrit), försämring (t.ex. uremi) → drog-och plasmaproteinbindning minska → toxicitet. Vissa läkemedel som visar starkare farmakologiska effekter hos äldre, med minskad plasmaprotein på äldre.

(3) Kompetitiv

Båda läkemedlen konkurrera för bindning till samma protein → → → ersättnings fria läkemedelskoncentrationen ökar → blyförgiftning.

Såsom: Fenylbutazon → bundna dicoumarin fri typ → → → koncentrationen ökar blödningstendens.

Metaboliter konkurrera med endogena plasmaproteinbindning, till exempel sulfapreparat → ersättnings bilirubin →

Neonatal kärnikterus


Föregående 1 Nästa Välj Sidor
Användare Omdöme
Inga kommentarer
Jag vill kommentera [Besökare (44.205.*.*) | Inloggning ]

Språk :
| Kontrollera kod :


Sök

版权申明 | 隐私权政策 | Copyright @2018 World uppslagsverk kunskap